en bolsas de dos volúmenes de material de tres capas de 2 g (la mitad de la dosis – 1 g – en cada volumen); en caja de cartón 12 o 20 sobres.
| Supositorios rectales para niños | 1 suplemento |
| sal de lisina de ketoprofeno | 60 mg |
| Excipientes: glicéridos semisintéticos – 1020 mg |
en una tira de 5 piezas; en un paquete de cartón 2 tiras.
| Supositorios rectales | 1 suplemento |
| sal de lisina de ketoprofeno | 160 mg |
| Excipientes: glicéridos semisintéticos – 1640 mg |
en una tira de 5 piezas; en un paquete de cartón 2 tiras.
| Solución para aplicación tópica | 1 ml |
| sal de lisina de ketoprofeno | 16 mg |
| Excipientes: glicerol – 200 mg; etanol – 0,05 ml; p-hidroxibenzoato de metilo – 1,5 mg; sabor a menta – 3 mg; mentol – 0,7 mg; sacarina de sodio – 2 mg; “verde chertosa” (verde brillante) – 0,16 mg; hidrógeno fosfato de sodio – 0,022 g; agua purificada – 1ml |
en viales de 150 ml con dosificador para inyección de 2 ml del fármaco y tapón de plástico transparente para dilución con capacidad de 100 ml; en un paquete de cartón 1 botella.
Descripción de la forma de dosificación
Granulado para preparación de solución oral: de blanco a amarillo pálido con un olor característico a menta.
Supositorios rectales para niños: de blanco a amarillo claro en forma de torpedo.
Supositorios rectales: de blanco a amarillo claro en forma de torpedo.
Solución para aplicación tópica: Color verde transparente con olor característico a menta.
Acción farmacológica
Farmacodinámica
Tiene efectos antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos. Al inhibir COX-1 y -2, inhibe la síntesis de PG. Tiene actividad antibradicinina, estabiliza las membranas lisosomales y retrasa la liberación de enzimas que contribuyen a la destrucción de tejidos durante la inflamación crónica. Reduce la liberación de citocinas, inhibe la actividad de los neutrófilos.
Reduce la rigidez matutina y la hinchazón de las articulaciones, aumenta el rango de movimiento.
La sal de lisina de ketoprofeno, a diferencia del ketoprofeno, es una molécula rápidamente soluble con un pH neutro y casi no irrita el tracto gastrointestinal.
Farmacocinética
Succión. Administrado por vía oral, el ketoprofeno se absorbe rápida y completamente del tracto gastrointestinal, su biodisponibilidad es de aproximadamente el 80%. Cmax en plasma cuando se toma por vía oral, se observa después de 0,5 a 2 horas, su valor depende directamente de la dosis tomada; después de la aplicación rectal Tmax es de 45-60 minutos. CSS El ketoprofeno se consigue 24 horas después del inicio de su toma habitual.
Distribución. Hasta el 99% del ketoprofeno absorbido se une a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina. Vd – 0,1–0,2 l/kg. Atraviesa fácilmente las barreras histohemáticas y se distribuye en tejidos y órganos. El ketoprofeno penetra bien en el líquido sinovial y los tejidos conectivos. Aunque la concentración de ketoprofeno en el líquido sinovial es ligeramente menor que en el plasma, es más estable (dura hasta 30 horas).
Metabolismo. El ketoprofeno se metaboliza principalmente en el hígado, donde sufre glucuronidación para formar ésteres con ácido glucurónico.
Después de usar 160 mg de sal de lisina de ketoprofeno en forma de dosificación de una solución para aplicación tópica, la concentración plasmática de ketoprofeno es baja -menos de 400 ng/ml- y, por lo tanto, insuficiente para una acción farmacológica sistémica pronunciada.
Показания
Gránulos para la preparación de soluciones orales, ovulos rectales para niños, ovulos rectales
Tratamiento sintomático de procesos inflamatorios acompañados de fiebre y dolor, incluido. Enfermedades inflamatorias y reumáticas de las articulaciones:
lesiones inflamatorias de los tejidos periarticulares.
Niños (mayores de 6 años)
Tratamiento sintomático a corto plazo de procesos inflamatorios dolorosos en condiciones como:
enfermedades del sistema musculoesquelético;
alivio del dolor postoperatorio.
Solución para aplicación tópica
Tratamiento sintomático de enfermedades inflamatorias de los órganos ENT y la cavidad oral:
manipulaciones dentales (como analgésico).
Противопоказания
Común a todas las formas
hipersensibilidad (incluso a otros AINE);
General para gránulos, ovulos rectales para niños, ovulos rectales:
úlcera péptica del estómago y el duodeno (exacerbación)
colitis ulcerosa (exacerbación);
hemofilia y otros trastornos hemorrágicos;
insuficiencia renal crónica;
la edad de los niños hasta 6 años (para gránulos y ovulos rectales para niños), para ovulos rectales – hasta 18 años;
embarazo (III trimestre);
Con precaución:
insuficiencia cardiaca crónica
enfermedades de la sangre (incluida la leucopenia);
Para gránulos rectales y ovulos adicionalmente
Con precaución:
cirrosis alcohólica del hígado;
embarazo (I, II trimestres).
Para solución tópica
Con precaución:
úlcera péptica del estómago y el duodeno (exacerbación);
colitis ulcerosa (exacerbación);
hemofilia y otros trastornos hemorrágicos;
insuficiencia renal crónica;
edad de los niños (hasta 6 años);
embarazo (III trimestre);
Aplicación en embarazo y lactancia
Para gránulos, ovulos rectales y solución tópica. Al igual que otros AINE, OCI no debe usarse en el tercer trimestre del embarazo. El médico tratante debe controlar cuidadosamente el uso del medicamento en el trimestre I y II. Se debe suspender la lactancia mientras se usa el medicamento.
Dosificación y administración
Rectalmente, internamente, localmente.
Dentro. Adultos: disolver el contenido de 1 sobre de dos volúmenes (dosis completa) en medio vaso de agua potable y tomar por vía oral 3 veces al día con las comidas. Para una dosis completa (80 mg), abra el sobre doble a lo largo de la línea etiquetada como “dosis completa”.
Para pacientes de edad avanzada, el médico determina la dosis (es deseable reducir la dosis 2 veces).
Niños de 6 a 14 años: Disolver el contenido de 1/2 sobre de dos volúmenes (media dosis) en medio vaso de agua potable y tomar por vía oral 3 veces al día con las comidas. Para media dosis (40 mg), abra el sobre doble por la línea etiquetada como “media dosis”; para niños de 14 a 18 años, la dosis del medicamento corresponde a la de los adultos
Rectalmente. Niños de 6 a 12 años (peso corporal superior a 30 kg) – 1 supositorio OKI 60 mg 1-2 veces al día; más de 12 años – hasta 3 veces al día. Dosis diaria – no más de 5 mg / kg. No lo use por más de 5 días sin consejo médico.
Las dosis utilizadas para tratar a niños no son lo suficientemente efectivas en el tratamiento de adultos.
Adultos: 1 supositorio 2-3 veces al día. La dosis diaria máxima es de 480 mg. En pacientes de edad avanzada, es necesario usar no más de 2 supositorios por día.
en la zona. 2 enjuagues por día, 10 ml de solución OKI (5 inyecciones) por 1 dosis. Se debe diluir una solución de 5 inyecciones en un vaso adjunto al envase, lleno hasta la mitad con agua potable. Al presionar el dosificador-inyector ubicado en la parte superior del frasco, el paciente recibe 1 inyección – 2 ml de la solución OKI. La ingestión accidental de la solución de enjuague no tiene consecuencias graves, porque. una dosis única para enjuague contiene 160 mg de sal de lisina de ketoprofeno, que corresponde a la dosis prevista para administración oral. Los adolescentes mayores de 12 años no deben usar más de 3 atomizaciones por taza.
Efectos secundarios
General para gránulos, ovulos rectales para niños y ovulos rectales
Del tubo digestivo: dolor abdominal, diarrea, duodenitis, lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal, gastritis, hematomesis, esofagitis, estomatitis, melena.
Del lado del hígado: aumento de los niveles de bilirrubina, enzimas hepáticas, hepatitis, insuficiencia hepática, agrandamiento del hígado.
Del sistema nervioso: mareos, hipercinesia, temblor, vértigo, cambios de humor, ansiedad, alucinaciones, irritabilidad, malestar general.
De los órganos de los sentidos: conjuntivitis, visión borrosa.
Del lado de la piel: urticaria, angioedema, exantema eritematoso, prurito, exantema maculopapular, aumento de la sudoración, eritema multiforme exudativo (incluido el síndrome de Stevens-Johnson).
Del sistema genitourinario: dolor al orinar, cistitis, edema, hematuria, irregularidades menstruales.
Del lado de los órganos hematopoyéticos: leucocitopenia, leucocitosis, linfangitis, disminución de PV, púrpura, trombocitopenia, púrpura trombocitopénica, agrandamiento del bazo, vasculitis.
Del sistema respiratorio: broncoespasmo, disnea, sensación de espasmo de la laringe, laringoespasmo, edema laríngeo, rinitis.
Del sistema cardiovascular: hipertensión, hipotensión, taquicardia, dolor torácico, síncope, edema periférico, palidez.
Reacciones alérgicas: reacciones anafilactoides, hinchazón de la mucosa oral, hinchazón de la faringe, edema periorbitario.
Cualquier otro efecto adverso no mencionado en este prospecto debe informarse a su médico. Si se encuentran efectos secundarios en la parte del intestino, el medicamento en forma de gránulos debe tomarse con alimentos o con leche.
Para ovulos rectales para niños y ovulos rectales adicionalmente
Reacciones locales: ardor, picazón, pesadez en la región anorrectal, exacerbación de las hemorroides.
Para solución tópica. Reacciones alérgicas. Si se ingiere el medicamento, pueden desarrollarse efectos secundarios sistémicos.
Interacción
Para gránulos, ovulos rectales para niños, ovulos rectales. Los inductores de la oxidación microsomal en el hígado (fenitoína, etanol, barbitúricos, flumecinol, rifampicina, fenilbutazona, antidepresivos tricíclicos) aumentan la producción de metabolitos activos hidroxilados.
Reduce la eficacia de los medicamentos uricosúricos, mejora el efecto de los anticoagulantes, antiplaquetarios, fibrinolíticos, etanol, efectos secundarios de los corticosteroides minerales, corticosteroides, estrógenos. Reduce la eficacia de los antihipertensivos y diuréticos.
La administración conjunta con otros AINE, GCS, etanol, corticotropina puede provocar la formación de úlceras y el desarrollo de hemorragia gastrointestinal, un aumento en el riesgo de desarrollar disfunción renal.
La administración simultánea con anticoagulantes orales, heparina, trombolíticos, antiagregantes plaquetarios, cefoperazona, cefamandol y cefotetan aumenta el riesgo de hemorragia.
Aumenta el efecto hipoglucemiante de la insulina y los hipoglucemiantes orales (es necesario volver a calcular la dosis).
La administración conjunta con valproato de sodio provoca una violación de la agregación plaquetaria. Aumenta la concentración plasmática de verapamilo y nifedipino, preparaciones de litio, metotrexato. Los antiácidos y la colestiramina reducen la absorción.
Para solución tópica. No se encontraron interacciones.
Sobredosis
Actualmente, no se han notificado casos de sobredosis con OCI.
Tratamiento: en caso de sobredosis, realizar el tratamiento prescrito para la intoxicación por AINE.
Instrucciones especiales
Durante el tratamiento, es necesario controlar la imagen de la sangre periférica y el estado funcional del hígado y los riñones.
Si es necesario determinar los 17-cetoesteroides, el fármaco debe suspenderse 48 horas antes del estudio.
Tomar ketoprofeno puede enmascarar signos de una enfermedad infecciosa.
En caso de insuficiencia renal y hepática, es necesario reducir la dosis y controlar cuidadosamente. El uso de ketoprofeno por parte de pacientes que padecen asma bronquial puede provocar un ataque de asma bronquial.
Las mujeres que planean un embarazo deben abstenerse de tomar el medicamento porque. puede reducir la probabilidad de implantación del óvulo.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control. Durante el período de uso de la droga, uno debe abstenerse de actividades potencialmente peligrosas asociadas con la necesidad de concentración y reacciones psicomotoras rápidas.
Solución para uso local. El uso prolongado de medicamentos externos puede provocar sensibilización. En este caso, debe dejar de usar el medicamento y elegir métodos de tratamiento adecuados.
Instrucciones para preparar la solución. Lleve el pulverizador a la posición funcional girando la “nariz” hacia la inscripción “abierta”, inyecte en el vaso de plástico adjunto presionando el pulverizador hasta que se detenga (las inyecciones se repiten hasta alcanzar la dosis prescrita por el médico), disuelva el dosis inyectada en 100 ml de agua potable (la mitad de un vaso de plástico).
Condiciones de licencia de las farmacias
gránulos De acuerdo con la prescripción.
las condiciones de almacenamiento
Fecha de vencimiento
gránulos para solución oral 80 mg sobre (bolsita) de dos volúmenes; supositorios rectales para niños Tira de 60 mg – 3 años. ovulos rectales Tira de 160 mg – 5 años.
No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase.
Pedido en farmacias
La información proporcionada sobre los precios de los medicamentos no constituye una oferta de venta o compra de bienes.
La información está destinada únicamente a comparar precios en farmacias estacionarias que operan de conformidad con el artículo 55 de la Ley Federal “Sobre la Circulación de Medicamentos” del 12.04.2010 de abril de 61 No. XNUMX-FZ.
Han pasado más de 55 años desde la aparición del primer anticonceptivo hormonal, Enovida. Hoy en día, las drogas se han vuelto más bajas en dosis, más seguras y más diversas en su forma.
Anticonceptivos orales combinados (AOC)
La mayoría de los medicamentos usan el estrógeno etinilestradiol en una dosis de 20 microgramos. Como gestágeno se utiliza:
- noretindrona;
- levonorgestrel; ;
- acetato de noretindrona;
- norgestimato; ; – la progestina más moderna.
Una nueva tendencia en la producción de AOC es la liberación de fármacos que aumentan el nivel de folato en la sangre. Estos AOC contienen drospirenona, etinilestradiol y levomefolato de calcio (un metabolito del ácido fólico) y están indicados para mujeres que planean quedarse embarazadas en un futuro cercano.
Los AOC monofásicos tienen una dosis constante de estrógeno y progestina. Los AOC bifásicos contienen dos, los AOC trifásicos contienen tres y los AOC de cuatro fases contienen cuatro combinaciones de estrógeno y progestágeno. Los medicamentos multifásicos no tienen ventajas sobre los anticonceptivos orales combinados monofásicos en términos de eficacia y efectos secundarios [1].
Alrededor de tres docenas de AOC están disponibles en el mercado farmacéutico, la gran mayoría de los cuales son monofásicos. Están disponibles en forma de 21+7:21 tabletas hormonalmente activas y 7 tabletas de placebo. Esto facilita el control diario constante del uso regular de AOC.
Lista de anticonceptivos orales combinados (AOC): tipos y nombres
Mecanismo de acción
El principio básico de los AOC es inhibir la ovulación. Las drogas reducen la síntesis de FSH y LH. La combinación de estrógenos y progestágenos otorga un efecto sinérgico y aumenta sus propiedades antigonadotrópicas y antiovulatorias. Además, los anticonceptivos COC modifican la consistencia del moco cervical, provocan hipoplasia endometrial y reducen la contractilidad de las trompas de Falopio.
La eficiencia depende en gran medida del cumplimiento. La frecuencia de embarazo durante el año varía del 0,1% con el uso correcto al 5% con violaciones en el régimen de ingesta.
Ventajas
Los anticonceptivos hormonales combinados son ampliamente utilizados para tratar los trastornos menstruales, reducir o eliminar el síndrome ovulatorio. Tomar AOC reduce la pérdida de sangre, por lo que es recomendable prescribirlos para la menorragia. Los AOC se pueden usar para ajustar el ciclo menstrual; si es necesario, retrase el inicio de la próxima menstruación.
Los AOC reducen el riesgo de desarrollar formaciones mamarias benignas, enfermedades inflamatorias de los órganos pélvicos y quistes funcionales. Tomar AOC con quistes funcionales existentes contribuye a su reducción significativa o reabsorción completa. El uso de AOC ayuda a reducir el riesgo de enfermedades ováricas malignas en un 40%, adenocarcinoma endometrial en un 50% [2]. El efecto protector dura hasta 15 años después de la suspensión del fármaco.
Limitaciones
Efectos secundarios: Náuseas, sensibilidad en los senos, sangrado intermenstrual, amenorrea, dolor de cabeza.
El estrógeno, que forma parte del COC, puede activar el mecanismo de coagulación de la sangre, lo que puede conducir al desarrollo de tromboembolismo. El grupo de riesgo para el desarrollo de tales complicaciones durante la toma de AOC incluye mujeres con niveles altos de LDL y niveles bajos de HDL en la sangre, diabetes severa, acompañada de daño en las arterias, hipertensión arterial no controlada y obesidad. Además, las mujeres que fuman tienen más probabilidades de desarrollar trastornos de la coagulación.
Contraindicaciones para el uso de anticonceptivos orales combinados
- trombosis, tromboembolismo;
- angina de pecho, ataques isquémicos transitorios;
- migraña;
- diabetes mellitus con complicaciones vasculares;
- pancreatitis con trigliceridemia grave;
- enfermedad del higado;
- enfermedades malignas dependientes de hormonas;
- sangrado vaginal de etiología desconocida;
- lactancia.
AOC y cáncer de mama
El análisis más completo de casos de desarrollo de cáncer de mama mientras se toman AOC fue presentado en 1996 por el Collaborative Group on Hormonal Factors in Breast Cancer [3]. El estudio evaluó datos epidemiológicos de más de 20 países de todo el mundo. Los resultados del estudio mostraron que las mujeres que actualmente toman AOC, así como aquellas que los han tomado en los últimos 1 a 4 años, tienen un riesgo ligeramente mayor de desarrollar cáncer de mama. El estudio enfatizó que las pacientes que participaron en el experimento tenían muchas más probabilidades de someterse a exámenes de mama que las mujeres que no tomaban AOC.
Hoy se supone que el uso de AOC puede actuar como un cofactor que solo interactúa con la causa principal del cáncer de mama y, posiblemente, lo potencia [2].
Sistema Terapéutico Transdérmico (TTS)
El parche del sistema terapéutico transdérmico se aplica durante 7 días. El parche usado se retira y se reemplaza inmediatamente por uno nuevo el mismo día de la semana, los días 8 y 15 del ciclo menstrual.
TTS apareció en el mercado en 2001 (“Evra”). Cada parche contiene el suministro de norelgestromina y etinilestradiol para una semana. TTS se pega a la piel seca y limpia de las nalgas, el abdomen, la superficie exterior de la parte superior del hombro o el torso con un crecimiento mínimo de vello. Es importante controlar la densidad de la unión TTS todos los días y no aplicar cosméticos cerca. La liberación diaria de esteroides sexuales (203 mcg de norelgestromina + 33,9 mcg de etinilestradiol) es comparable a una dosis baja de AOC. El día 22 del ciclo menstrual, se retira el TTC y se aplica un nuevo parche después de 7 días (el día 29).
El mecanismo de acción, eficacia, desventajas y ventajas son los mismos que los de los AOC.
anillo vaginal
El anillo vaginal hormonal (“NovaRing”) contiene etonogestrel y etinilestradiol (liberación diaria de 15 mcg + 120 mcg, respectivamente). El anillo se fija durante tres semanas, después de lo cual se retira y se mantiene durante una semana de descanso. En el día 29 del ciclo, se introduce un nuevo anillo.
La dosis de etinilestradiol en el anillo vaginal es menor que la de los AOC, debido a que la absorción se produce directamente a través de la mucosa vaginal, sin pasar por el tracto gastrointestinal. Debido a la supresión completa de la ovulación y la liberación regular, independientemente de la paciente, la eficacia es superior a la de los AOC (0,3-6%). Otra ventaja del anillo es la baja probabilidad de efectos secundarios dispépticos. Algunas pacientes desarrollan irritación vaginal, secreción. Además, el anillo puede salirse accidentalmente.
El efecto de los anticonceptivos hormonales sobre la libido no se ha estudiado lo suficiente, los datos de investigación son contradictorios y dependen de la edad promedio de la muestra y las enfermedades ginecológicas, los medicamentos utilizados, los métodos para evaluar la calidad de vida sexual. En general, entre el 10 y el 20 por ciento de las mujeres pueden experimentar una disminución de la libido mientras toman medicamentos. En la mayoría de los pacientes, el uso de GC no afecta la libido [10].
El acné y el hirsutismo suelen tener niveles bajos de globulina transportadora de hormonas sexuales (SHBG). Los AOC aumentan la concentración de esta globulina, lo que tiene un efecto beneficioso sobre el estado de la piel.
Sutilezas de aplicación
El estrógeno en la composición de los AOC favorece la eliminación de LDL y el aumento de HDL y triglicéridos. Las progestinas contrarrestan el cambio inducido por el estrógeno en los niveles de lípidos en el cuerpo.
