Las tabletas con acción prolongada contienen 500 o 750 mg de la sustancia activa – clorhidrato de metformina.
Componentes adicionales: carmelosa sódica, hipromelosa 2910 y 2208, MCC, estearato de magnesio.
Forma de problema
Glucophage Long está disponible en forma de comprimidos de liberación prolongada, que se envasan en blisters de 15, 2 o 4 blisters por envase.
Acción farmacológica
El fármaco tiene un efecto hipoglucemiante.
Farmacodinamia y farmacocinética.
Metformina es biguanida con un efecto hipoglucemiante, capaz de disminuir la concentración de glucosa en el plasma sanguíneo. Sin embargo, no estimula la producción. insulina, para que no llame hipoglucemia. Durante el tratamiento, los receptores periféricos se vuelven más sensibles a la insulina y aumenta la utilización de glucosa por parte de las células. La síntesis de glucosa por el hígado se reduce debido a la inhibición de la glucogenólisis y la gluconeogénesis. Hubo un retraso en la absorción de glucosa en el tracto gastrointestinal.
El ingrediente activo de la droga estimula la producción. glucógeno actuando sobre la glucógeno sintasa. La capacidad de transporte de cualquier transportador de glucosa de membrana aumenta.
Durante el tratamiento metformina los pacientes mantienen el peso corporal o notan su disminución moderada. La sustancia tiene un efecto beneficioso sobre el metabolismo de los lípidos: reduce el nivel de colesterol, triglicéridos y LDL.
Los comprimidos de acción prolongada se caracterizan por una absorción retardada. Por lo tanto, el efecto terapéutico dura al menos 7 horas. La absorción del fármaco no depende de los alimentos y no provoca acumulación. Hay poca unión a proteínas plasmáticas. El metabolismo ocurre sin la formación de metabolitos. La excreción de los componentes se produce sin cambios con la ayuda de los riñones.
Indicaciones de uso
Glucophage Long se prescribe para diabetes tipo 2 en pacientes adultos con obesidad en casos de ineficacia de las dietas y actividad física como:
- monoterapia;
- tratamiento combinado con otros hipoglucemiantes o insulina.
Contraindicaciones para el uso
El medicamento no se prescribe para:
- sensibilidad a la metformina y otros componentes; , prevenir, coma;
- violaciones o insuficiencia de la función renal o hepática;
- formas agudas de diversas enfermedades;
- lesiones y operaciones extensas;
- crónico alcoholismo, Intoxicación alcohólica;
- de embarazo;
- acidosis láctica;
- usar 48 horas antes o después de estudios de radioisótopos o rayos X que impliquen la introducción de un agente de contraste que contenga yodo; ;
- menores de 18 años.
Se debe tener precaución al prescribir este medicamento en pacientes de edad avanzada, personas que realizan un trabajo físico pesado, ya que esto puede causar el desarrollo acidosis láctica, en el tratamiento de mujeres lactantes.
Efectos secundarios
Durante la terapia con medicamentos, es posible desarrollar acidosis láctica, anemia megaloblástica, disminución de la absorción de vitamina B12.
Además, no se excluyen las alteraciones en el trabajo del sistema nervioso y la actividad del tracto gastrointestinal: cambios en el gusto, náuseas, vómitos, dolor, diarrea, pérdida de apetito. Por lo general, estos síntomas son molestos al comienzo del tratamiento y desaparecen gradualmente. Para prevenir su desarrollo, se aconseja a los pacientes que tomen metformina con o inmediatamente después de las comidas.
En casos raros, puede haber desviaciones en la actividad del hígado y la bilis, manifestación de la piel. reacciones alérgicas.
Instrucciones de uso Glucophage Long (Método y dosificación)
Las tabletas están destinadas a la administración oral como un todo con una pequeña cantidad de líquido. Se recomienda hacer esto diariamente durante la cena.
De acuerdo con las instrucciones de uso, la elección de la dosis de tabletas de liberación prolongada se realiza individualmente para un paciente en particular, teniendo en cuenta los indicadores de concentración de glucosa en sangre.
Glucophage Long 750 mg y 500 mg se pueden prescribir tanto como monoterapia como en combinación. Al mismo tiempo, es importante observar estrictamente las dosis establecidas y controlar regularmente los niveles de azúcar en la sangre.
Sobredosis
La recepción de metformina en una dosis de menos de 85 g no causa desarrollo. hipoglucemia. Pero la posibilidad permanece acidosis láctica.
Con la manifestación de síntomas de acidosis láctica, es necesario dejar de tomar el medicamento de inmediato, en un hospital para determinar la concentración de lactato, con una especificación del diagnóstico. Se observó la efectividad del procedimiento para eliminar el lactato y la metformina del cuerpo mediante hemodiálisis. También se lleva a cabo una terapia sintomática concomitante.
Interacción
Desarrollo acidosis láctica puede causar una combinación de la droga con agentes radiopacos que contienen yodo. Por lo tanto, 48 horas antes y después de un examen radiológico con radiopaco que contiene yodo, se recomienda cancelar Glucophage Long.
Uso simultáneo con medicamentos de efecto hiperglucémico indirecto: agentes hormonales o tetracosactidaAsí como agonistas β2, danazol, clorpromazina y los diuréticos pueden afectar la concentración de glucosa en la sangre. Por lo tanto, es necesario monitorear su desempeño y, si es necesario, corregir las dosis.
Además, en presencia de insuficiencia renal, los diuréticos contribuyen al desarrollo acidosis láctica. combinación con derivados de sulfonilureas, acarbosa, insulina, salicilatos a menudo causa hipoglucemia.
Combinaciones con amilorida, Digoxina, morfina, procainamida, quinidina, quinina, ranitidina, triamtereno, trimetoprima и vancomicina, que se secretan en los túbulos renales, compiten con la metformina por el transporte tubular, lo que aumenta su concentración.
Condiciones de venta
En las farmacias, Glucophage Long está disponible con receta médica.
las condiciones de almacenamiento
Un lugar oscuro, fresco e inaccesible para los niños está diseñado para almacenar tabletas.
La apariencia del producto puede diferir de la que se muestra en la foto. Las fechas de caducidad son aproximadas y están sujetas a cambios.
- Forma de emisión:tabletas de liberación prolongada
Dosis: 0,75
Empaquetado:30 $268
Empaquetado:60 $495
Dosis: 1
Empaquetado:30 $353
Показания
Diabetes mellitus tipo 2 en adultos, especialmente en pacientes con obesidad, con la ineficacia de la dietoterapia y el ejercicio: • como monoterapia; • en combinación con otros hipoglucemiantes orales o con insulina.
Análogos
Información del Producto
características de
Forma de dosificación
Comprimidos biconvexos con forma de cápsula, blancos o blanquecinos, grabados con “1000” en una cara y “MERCK” en la otra cara.
Estructura
Excipientes: carmelosa sódica – 50,0 mg; hipromelosa 2208 – 392,3 mg; estearato de magnesio – 7,0 mg.
Grupo farmacoterapéutico
Farmacodinámica
La metformina es una biguanida hipoglucemiante que reduce los niveles de glucosa plasmática basales y posprandiales. No estimula la secreción de insulina y por lo tanto no provoca hipoglucemia. Aumenta la sensibilidad de los receptores periféricos a la insulina y la utilización de la glucosa por las células. Reduce la producción de glucosa por parte del hígado al inhibir la gluconeogénesis y la glucogenólisis. Retrasa la absorción de glucosa en el intestino.
La metformina estimula la síntesis de glucógeno al actuar sobre la glucógeno sintasa. Aumenta la capacidad de transporte de todo tipo de transportadores de glucosa de membrana.
La metformina tiene un efecto beneficioso sobre el metabolismo de los lípidos: reduce el colesterol total, las lipoproteínas de baja densidad y los triglicéridos.
Farmacocinética
El tiempo medio para alcanzar la concentración máxima de metformina (1214 ng/ml) en plasma sanguíneo (TCmax) después de una comida es de 5 horas (en el rango de 4-10 horas) tras una única administración oral de 1 comprimido de Glucophage® Long en la forma de dosificación de una tableta de liberación prolongada de 1000 mg.
En el estado estacionario, idéntico al estado estacionario de la metformina de liberación regular, la concentración máxima (Cmax) y el área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) aumentan de forma desproporcionada con respecto a la dosis tomada. Después de una sola dosis oral
El AUC de las tabletas de liberación prolongada de metformina de 2000 mg es similar al observado con las tabletas de liberación inmediata de metformina de 1000 mg dos veces al día.
La variabilidad intraindividual en Cmax y AUC después de la administración de tabletas de liberación prolongada de metformina es similar a la observada después de la administración de tabletas de liberación inmediata de metformina.
Cuando se toma metformina en forma de tabletas de liberación prolongada a una dosis de 1000 mg después de una comida, el AUC aumenta en un 77 % (la Cmax aumenta en un 26 % y la TCmax aumenta en aproximadamente 1 hora).
La absorción de metformina de las tabletas de liberación prolongada no cambia según la composición de los alimentos que se toman.
No existe acumulación con la administración repetida de metformina en forma de comprimidos de liberación prolongada a una dosis de hasta 2000 mg.
La comunicación con las proteínas plasmáticas es insignificante. La Cmax en la sangre es más baja que la Cmax en el plasma y se alcanza después de aproximadamente el mismo tiempo. El volumen medio de distribución (Vd) oscila entre 63 y 276 litros.
La metformina se excreta sin cambios por vía renal. El aclaramiento renal de metformina es >400 ml/min, lo que indica que la metformina se elimina por filtración glomerular y secreción tubular. Tras la administración oral, la semivida de eliminación es de unas 6,5 horas.
Con la función renal alterada, el aclaramiento de metformina disminuye en proporción al aclaramiento de creatinina, la vida media aumenta, lo que puede conducir a un aumento de la concentración plasmática de metformina.
Показания
Diabetes mellitus tipo 2 en adultos, especialmente en pacientes obesos, con la ineficacia de la dieta y el ejercicio:
Противопоказания
• Condiciones agudas con riesgo de desarrollar deterioro de la función renal: deshidratación (con diarrea crónica o severa, episodios repetidos de vómitos), enfermedades infecciosas graves (p. ej., infecciones del tracto respiratorio, infecciones del tracto urinario), shock.
• Manifestaciones clínicamente pronunciadas de enfermedades agudas o crónicas que pueden conducir al desarrollo de hipoxia tisular (incluyendo insuficiencia cardíaca aguda, insuficiencia cardíaca crónica con parámetros hemodinámicos inestables, insuficiencia respiratoria, infarto agudo de miocardio).
• Cirugías mayores y lesiones cuando esté indicada la terapia con insulina (ver sección “Instrucciones especiales”).
• Uso en menos de 48 horas antes y dentro de las 48 horas posteriores a estudios con radioisótopos o rayos X con la introducción de un agente de contraste que contenga yodo (por ejemplo, urografía intravenosa, angiografía) (consulte la sección “Interacción con otros medicamentos”);
• en pacientes mayores de 60 años que realizan un trabajo físico pesado, lo que se asocia con un mayor riesgo de desarrollar acidosis láctica en ellos;
La diabetes mellitus descompensada durante el embarazo se asocia con un mayor riesgo de malformaciones congénitas y mortalidad perinatal.
Los datos limitados sugieren que tomar metformina en mujeres embarazadas no aumenta el riesgo de defectos de nacimiento en los niños.
Al planificar el embarazo, así como en caso de embarazo mientras se toma metformina, se debe cancelar el medicamento y prescribir terapia con insulina. Los niveles de glucosa en plasma deben mantenerse lo más cerca posible de lo normal para reducir el riesgo de malformaciones fetales.
La metformina se excreta en la leche materna. No se observaron efectos secundarios en recién nacidos durante la lactancia mientras tomaban metformina. Sin embargo, debido a los datos limitados, no se recomienda el uso del medicamento durante la lactancia. La decisión de dejar de amamantar debe tomarse teniendo en cuenta los beneficios de amamantar y el riesgo potencial de efectos secundarios en el bebé.
Dosificación y administración
El medicamento Glucophage® Long 1000 mg se toma por vía oral. Los comprimidos se tragan enteros, sin masticar, con una cantidad suficiente de líquido, 1 vez al día durante o después de la cena. El médico selecciona la dosis de Glucophage® Long 1000 mg individualmente para cada paciente en función de los resultados de la medición de la concentración de glucosa en la sangre.
• Glucophage® Long 1000 mg está indicado como terapia de mantenimiento en pacientes que toman metformina 1000 mg o 2000 mg en tabletas de liberación regular. Para cambiar a Glucophage® Long 1000 mg, la dosis diaria debe ser equivalente a la dosis diaria de metformina de liberación regular.
• Los pacientes que toman tabletas de metformina de liberación regular en dosis superiores a 2000 mg no deben cambiar a Glucophage® Long 1000 mg.
• Para los pacientes que no toman metformina, la dosis inicial recomendada de Glucophage® Long es de 500 mg o 750 mg una vez al día con la cena (las siguientes formulaciones de Glucophage® Long están disponibles: tabletas de liberación prolongada de 500 mg y 750 mg). Cada 10-15 días, se recomienda ajustar la dosis según los resultados de medir la concentración de glucosa en la sangre. Un aumento lento de la dosis contribuye a una mejor tolerabilidad del tracto gastrointestinal.
• En el caso de cambio de otro agente hipoglucemiante, la selección de dosis se realiza como se describe anteriormente, comenzando con el nombramiento de Glucophage® Long 500 mg o 750 mg, con un posible cambio posterior a Glucophage® Long 1000 mg.
Para lograr un mejor control glucémico, la metformina y la insulina se pueden usar como terapia combinada. La dosis inicial habitual de Glucophage® Long es un comprimido de 500 mg o 750 mg una vez al día durante la cena, mientras que la dosis de insulina se selecciona en función de los resultados de la medición de la concentración de glucosa en sangre. Además, es posible cambiar a Glucophage® Long 1000 mg.
La dosis máxima recomendada de Glucophage® Long 1000 mg es de 2 comprimidos al día (2000 mg). Si no se consigue un control glucémico adecuado tomando la dosis máxima recomendada una vez al día, la dosis máxima puede dividirse en dos tomas: un comprimido de 1000 mg en el desayuno y un comprimido de 1000 mg en la cena. Si no se logra un control glucémico adecuado incluso en este caso, es posible cambiar a metformina de liberación inmediata (p. ej., Glucophage®, comprimidos recubiertos con película) con una dosis diaria máxima de 3000 mg.
La metformina puede usarse en pacientes con insuficiencia renal moderada (aclaramiento de creatinina 45-59 ml/min) solo en ausencia de condiciones que puedan aumentar el riesgo de desarrollar acidosis láctica.
La dosis inicial es de 500 mg o 750 mg una vez al día. La dosis máxima es de 1000 mg por día. La función renal debe controlarse de cerca cada 3 a 6 meses.
Para pacientes de edad avanzada, la dosis de metformina se ajusta en base a una evaluación de la función renal, que debe realizarse periódicamente (Ver “Instrucciones especiales”).
Si se olvida una dosis, el paciente debe tomar la siguiente dosis a la hora habitual. No tome una dosis doble de Glucophage® Long.
