Se utiliza para el espasmo de los músculos lisos en enfermedades 1:
Y también como terapia adyuvante para 1:
Dolores de cabeza por tensión
Espasmo de los músculos lisos del tracto gastrointestinal.
Formas de aplicación y dosis*** 1
1-2 tabletas 2-3 veces al día, la dosis máxima diaria es de 6 tabletas.
Niños mayores de 12
1 tableta 1-4 veces al día o 2 tabletas 1-2 veces al día, la dosis máxima diaria es de 4 tabletas. Con precaución en niños (falta de experiencia clínica).
Niños de 6 a 12 años
1 tableta 1-2 veces al día, la dosis diaria máxima es de 2 tabletas. Con precaución en niños (falta de experiencia clínica).
clorhidrato de drotaverina – 40 mg
tabletas número 24
tabletas número 64
tabletas número 100
Instrucciones para el uso médico del medicamento No-shpa ®
Número de registro: P N011854/02
Nombre comercial: No-shpa®.
Denominación común internacional: drotaverina.
Forma de dosificación: tabletas.
Número de registro: P N011854/02
Nombre comercial: No-shpa®.
Denominación común internacional: drotaverina.
Forma de dosificación: tabletas.
Estructura
1 tableta contiene:
ingrediente activo: clorhidrato de drotaverina – 40 mg;
excipientes: estearato de magnesio – 3 mg, talco – 4 mg, povidona – 6 mg, almidón de maíz – 35 mg, lactosa monohidrato – 52 mg.
descripción
Comprimidos redondos, biconvexos, de color amarillo con un tinte verdoso o anaranjado, grabado spa en una cara.
Grupo farmacoterapéutico: antiespasmódico.
Código ATX: A03A D02.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinámica
La drotaverina es un derivado de la isoquinolina que exhibe un poderoso efecto antiespasmódico sobre los músculos lisos al inhibir la enzima fosfodiesterasa tipo IV (PDE IV). La inhibición de la enzima PDE IV conduce a un aumento en la concentración de AMPc, inactivación de la quinasa de la cadena ligera de miosina, lo que provoca además la relajación del músculo liso.
El efecto de la drotaverina que reduce la concentración de iones Ca 2 + a través del cAMP explica el efecto antagónico de la drotaverina con respecto a los iones Ca 2 +.
In vitro, la drotaverina inhibe la enzima PDE IV sin inhibir las enzimas PDE III y PDE V. Por lo tanto, la efectividad de la drotaverina depende de las concentraciones de PDE IV en diferentes tejidos. La PDE IV es más importante para suprimir la actividad contráctil de los músculos lisos y, por lo tanto, la inhibición selectiva de la PDE IV puede ser útil para el tratamiento de discinesias hipercinéticas y diversas enfermedades acompañadas de un estado espástico del tracto gastrointestinal.
La hidrólisis de cAMP en el miocardio y el músculo liso vascular ocurre principalmente con la ayuda de la enzima PDE III, lo que explica el hecho de que, con una alta actividad antiespasmódica, la drotaverina no tiene efectos secundarios graves en el corazón y los vasos sanguíneos y tiene efectos pronunciados en el sistema cardiovascular. .
La drotaverina es eficaz en los espasmos de los músculos lisos de origen neurogénico y muscular. Independientemente del tipo de inervación autonómica, la drotaverina relaja los músculos lisos del tracto gastrointestinal, el tracto biliar y el sistema genitourinario. Debido a su acción vasodilatadora, la drotaverina mejora el suministro de sangre a los tejidos.
Por lo tanto, los mecanismos de acción anteriores de drotaverina eliminan el espasmo de los músculos lisos, lo que conduce a una disminución del dolor.
Farmacocinética
Absorción
En comparación con la papaverina, la drotaverina se absorbe más rápida y completamente en el tracto gastrointestinal cuando se toma por vía oral. Después del metabolismo de primer paso, el 65% de la dosis aceptada de drotaverina ingresa a la circulación sistémica. La concentración máxima (Cmax) de drotaverina en plasma se alcanza después de 45-60 minutos.
Distribución
In vitro, la drotaverina tiene una alta asociación con las proteínas plasmáticas (95-98%), especialmente con la albúmina, las globulinas γ y β.
La drotaverina se distribuye uniformemente en los tejidos, penetra en las células del músculo liso. No penetra la barrera hematoencefálica. La drotaverina y/o sus metabolitos pueden atravesar levemente la barrera placentaria.
Метаболизм
La drotaverina se metaboliza casi por completo en el hígado.
Excreción
La vida media de la drotaverina es de 8 a 10 horas. Dentro de las 72 horas, la drotaverina se elimina casi por completo del cuerpo. Alrededor del 50% de la drotaverina se excreta por los riñones y alrededor del 30% a través del tracto gastrointestinal. La drotaverina se excreta principalmente como metabolitos, la forma inalterada de drotaverina no se encuentra en la orina.
Indicaciones de uso
- Espasmos de los músculos lisos en enfermedades del tracto biliar: colecistolitiasis, colangiolitiasis, colecistitis, pericolecistitis, colangitis, papilitis.
- Espasmos de los músculos lisos de las vías urinarias: nefrolitiasis, uretrolitiasis, pielitis, cistitis, espasmos de la vejiga.
Como terapia adyuvante
- Con espasmos de los músculos lisos del tracto gastrointestinal: úlcera péptica del estómago y el duodeno, gastritis, espasmos del cardias y el píloro, enteritis, colitis, colitis espástica con estreñimiento, síndrome del intestino irritable con flatulencia.
- Para dolores de cabeza tensionales.
- Con dismenorrea (dolor menstrual).
Противопоказания
- Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes del medicamento.
- Insuficiencia hepática o renal grave.
- Insuficiencia cardíaca grave (síndrome de gasto cardíaco bajo).
- Niños hasta 6 años.
- Período de lactancia (falta de datos clínicos).
- Intolerancia hereditaria a galactosa, deficiencia de lactasa y síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa (debido a la presencia de lactosa monohidrato en el preparado).
Con precaución
- Con hipotensión arterial.
- En niños (falta de experiencia clínica).
- En mujeres embarazadas (ver sección “Uso durante el embarazo y durante la lactancia”).
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
- Los estudios realizados no revelaron efectos teratogénicos y embriotóxicos de la drotaverina, así como efectos adversos en el curso del embarazo. Sin embargo, si es necesario usar el medicamento No-shpa ® durante el embarazo, se debe tener cuidado y el medicamento debe recetarse solo después de evaluar la relación entre el beneficio potencial para la madre y el posible riesgo para el feto.
- Debido a la falta de estudios en animales y datos clínicos, no se recomienda prescribir drotaverina durante la lactancia.
Dosificación y administración
Взрослые
1-2 tabletas por dosis 2-3 veces al día. La dosis máxima diaria es de 6 comprimidos (correspondientes a 240 mg).
No se han realizado estudios clínicos sobre el uso de drotaverina en niños.
En el caso de la designación de drotaverina a niños:
- de 6 a 12 años: 1 tableta a la vez 1-2 veces al día. La dosis diaria máxima es de 2 comprimidos (lo que corresponde a 80 mg);
- mayores de 12 años: 1 tableta a la vez 1-4 veces al día o 2 tabletas a la vez 1-2 veces al día. La dosis máxima diaria es de 4 comprimidos (correspondientes a 160 mg).
Al tomar el medicamento sin consultar a un médico, la duración recomendada de tomar el medicamento suele ser de 1 a 2 días. En los casos en que se utilice drotaverina como terapia adyuvante, la duración del tratamiento sin consultar al médico puede ser mayor (2-3 días). Si el síndrome de dolor persiste, el paciente debe consultar a un médico.
Cuando se utilice un frasco con tapón de polietileno equipado con dosificador de piezas:
antes de usar, retire la tira protectora de la parte superior de la botella y la etiqueta adhesiva de la parte inferior de la botella. Coloque el frasco en la palma de su mano de modo que el orificio de dosificación en la parte inferior no descanse contra la palma. Luego presione la parte superior del vial, haciendo que una tableta se caiga del orificio de dosificación en la parte inferior.
Método de evaluación de la eficiencia
Si el paciente puede autodiagnosticarse fácilmente los síntomas de su enfermedad, ya que los conoce bien, entonces la eficacia del tratamiento, es decir, la desaparición del dolor, también es fácilmente evaluada por el paciente. Si dentro de unas pocas horas después de tomar la dosis única máxima, hay una disminución moderada del dolor o no hay disminución del dolor, o si el dolor no disminuye significativamente después de tomar la dosis máxima diaria, se recomienda consultar a un médico.
Efecto secundario
A continuación se encuentran las reacciones adversas observadas en estudios clínicos, divididas por sistemas de órganos con una indicación de la frecuencia de su aparición de acuerdo con las siguientes gradaciones recomendadas por la Organización Mundial de la Salud: muy a menudo (≥10%); a menudo (≥1%,
Del sistema nervioso
Raros: dolor de cabeza, vértigo, insomnio.
Frecuencia desconocida: mareos.
Por parte del sistema cardiovascular
En raras ocasiones: palpitaciones, disminución de la presión arterial.
Del tracto gastrointestinal
Raros: náuseas, estreñimiento.
Del lado del sistema inmunológico
Raros: reacciones alérgicas (edema angioneurótico, urticaria, exantema, picor) (ver sección “Contraindicaciones”).
Sobredosis
Una sobredosis de drotaverina se ha asociado con arritmias cardíacas y trastornos de la conducción, incluidos bloqueo completo de rama y paro cardíaco, que pueden ser fatales.
En caso de sobredosis, los pacientes deben estar bajo supervisión médica y, si es necesario, deben recibir tratamiento sintomático y de apoyo, incluidos vómitos artificiales o lavado gástrico.
Interacción con otras drogas
con levodopa
Los inhibidores de la fosfodiesterasa, como la papaverina, reducen el efecto antiparkinsoniano de la levodopa. Al prescribir drotaverina simultáneamente con levodopa, es posible aumentar la rigidez y el temblor.
Con otros antiespasmódicos, incluidos los m-anticolinérgicos
Reforzamiento mutuo de la acción antiespasmódica.
Instrucciones especiales
Cada comprimido de No-shpa® de 40 mg contiene 52 mg de lactosa monohidrato. Puede causar molestias gastrointestinales en pacientes con intolerancia a la lactosa. Esta forma es inaceptable para pacientes con deficiencia de lactasa, galactosemia o síndrome de absorción alterada de glucosa/galactosa (consulte la sección “Contraindicaciones”).
Influencia en la capacidad de conducir un automóvil y otros mecanismos.
Cuando se toma por vía oral en dosis terapéuticas, la drotaverina no afecta la capacidad para conducir un automóvil y realizar trabajos que requieren mayor atención. Si aparecen efectos secundarios, la cuestión de la conducción de vehículos y el trabajo con mecanismos requiere una consideración individual.
En caso de mareos después de tomar el medicamento, debe evitar realizar actividades potencialmente peligrosas, como conducir un automóvil y trabajar con mecanismos.
Forma de problema
6 o 24 comprimidos en blister de PVC/aluminio.
1 blíster con instrucciones de uso en caja de cartón.
Frasco de 60 ó 64 comprimidos fabricado en polipropileno con tapón de polietileno, equipado con dosificador por pieza.
100 comprimidos en un frasco de polipropileno con tapón de polietileno.
1 botella con instrucciones de uso en caja de cartón.
Fecha de vencimiento
Para comprimidos en blisters de PVC/aluminio: 3 años.
Para comprimidos en viales: 5 años.
No use el medicamento después de la fecha de vencimiento indicada en el paquete.
las condiciones de almacenamiento
Para comprimidos en blísteres de PVC/aluminio: conservar a una temperatura no superior a 25 °C.
Para comprimidos en viales: conservar en el envase original a una temperatura de 15 a 25 °C.
Mantener fuera del alcance de los niños.
Condiciones de licencia de las farmacias
Производитель
Productor y empacador (embalaje primario)
“Planta de productos farmacéuticos y químicos de Hinoin” (CJSC), Hungría, st. Levai, 5, Vereshadhaz, 2112.
Empacador (embalaje secundario (consumidor)) y liberación de control de calidad
1. “Planta de productos farmacéuticos y químicos de Hinoin” (CJSC), Hungría, st. Levai, 5, Vereshadhaz, 2112.
2. ORTAT JSC, Rusia
157092, región de Kostroma, distrito de Susaninsky, s. Severnoye, microdistrito Kharitonovo.
Las reclamaciones de los consumidores deben enviarse a la dirección en Rusia:
125009, Moscú, calle. Tverskaia, 22.
Teléfono: (495) 721-14-00, fax: (495) 721-14-11.
Mostrar fuentes
MAT-RU-2001907 – 2.0 – 03/2022
- Instrucciones para el uso médico del medicamento No-shpa ® (tabletas), reg. certificado П N011854/02.
Dolor causado por el espasmo de los músculos lisos.
Con precaución en niños (falta de experiencia clínica).
Un ejemplo de un posible régimen de dosificación.
©2022. Sociedad de responsabilidad limitada “Opella Healthcare”
125009, Rusia, Moscú, c. Tverskaya, 22, centro de negocios “Cumbre”
En caso de una reacción adversa a los medicamentos de los productos Sanofi, informe el incidente de inmediato por teléfono:
Reservados todos los derechos. Sitio web oficial de No-shpa®
El sitio está destinado solo a visitantes mayores de 18 años de la Federación Rusa.
El diagnóstico y tratamiento se refiere exclusivamente al diagnóstico y tratamiento por parte de un especialista. Por favor consulte con su médico.
Si dentro de unas pocas horas después de tomar la dosis única máxima, hay una disminución moderada del dolor o no hay disminución del dolor, o si el dolor no disminuye significativamente después de tomar la dosis máxima diaria, se recomienda consultar a un médico.
HAY CONTRAINDICACIONES, NECESITA CONSULTAR CON UN ESPECIALISTA
HAY CONTRAINDICACIONES, NECESITA CONSULTAR CON UN ESPECIALISTA
Excipientes: lactosa monohidrato, almidón de maíz, povidona, estearato de magnesio, talco.
descripción
Los comprimidos son redondos, biconvexos, de color amarillo con un tinte verdoso o naranja, grabados con “spa” en un lado, de unos 7 mm de diámetro y unos 3.4 mm de alto.
Grupo farmacoterapéutico
Fármacos para el tratamiento de trastornos intestinales funcionales.
Papaverina y sus derivados. Drotaverina.
Código ATX A 03 AD 02
Propiedades farmacologicas
Farmacocinética
La drotaverina se absorbe rápidamente tanto después de la administración oral como parenteral. Se une en gran medida a la albúmina plasmática (95-98%), alfa y beta globulinas. La concentración máxima en suero sanguíneo se alcanza entre 45 y 60 minutos después de la administración oral.
Después del metabolismo primario, el 65% de la dosis aceptada de drotaverina ingresa a la circulación sistémica sin cambios.
La drotaverina se metaboliza en el hígado. Su vida media biológica es de 8-10 horas. Dentro de las 72 horas, la droga se elimina casi por completo del cuerpo, con aproximadamente el 50% excretado en la orina y alrededor del 30% en las heces. La drotaverina se excreta principalmente en forma de metabolitos, no se detecta la forma inalterada del fármaco en la orina.
Farmacodinámica
No-shpa ® es un derivado de la isoquinolina que tiene un efecto antiespasmódico directamente sobre los músculos lisos.
La inhibición de la enzima fosfodiesterasa y el posterior aumento de los niveles de AMPc son los factores determinantes en el mecanismo de acción del fármaco y conducen a la relajación del músculo liso mediante la inactivación de la cadena ligera de la miosina quinasa (MLKM).
No-shpa ® inhibe la enzima fosfodiesterasa (PDE) IV in vitro sin inhibición de las isoenzimas PDE III y PDE V. La PDE IV juega un papel importante en la reducción de la contractilidad de los músculos lisos; a este respecto, los inhibidores selectivos de la PDE IV pueden ser útiles en el tratamiento de trastornos hipercinéticos y diversas enfermedades acompañadas de estados espásticos de los músculos lisos del tracto gastrointestinal. La isoenzima PDE III hidroliza el AMPc en las células del músculo liso miocárdico y vascular; esto explica el hecho de que la drotaverina es un antiespasmódico eficaz que no causa efectos secundarios cardiovasculares graves y no tiene un efecto terapéutico pronunciado sobre el sistema cardiovascular.
No-shpa ® es eficaz en los espasmos de los músculos lisos de etiología tanto nerviosa como muscular. Independientemente del tipo de inervación autonómica, la drotaverina tiene el mismo efecto sobre los músculos lisos del tracto gastrointestinal, el tracto biliar, el sistema genitourinario y los vasos sanguíneos. Debido a su efecto vasodilatador, mejora el suministro de sangre a los tejidos.
Su acción es más fuerte que la de la papaverina, y la absorción es más rápida y completa, se une menos a las proteínas del suero sanguíneo. La ventaja de la drotaverina es que no tiene un efecto secundario estimulante sobre el sistema respiratorio, que se observa después de la administración parenteral de papaverina.
Indicaciones de uso
– con espasmos del músculo liso en enfermedades tracto biliar: colecistolitiasis, colangiolitiasis, colecistitis, pericolecistitis, colangitis, papilitis
– con espasmos de los músculos lisos del tracto urinario: nefrolitiasis, uretritis y rolitiasis, pielitis, cistitis, tenesmo vesical
Como terapia adyuvante :
– con espasmos de los músculos lisos del tracto gastrointestinal: úlcera péptica del estómago y el duodeno, gastritis, espasmos del cardias y el píloro, enteritis, colitis, colitis espástica con estreñimiento y flatulencia en el síndrome del intestino irritable
– para dolores de cabeza tensionales
– en enfermedades ginecológicas: dismenorrea (menstruación dolorosa)
Dosificación y administración
Adultos: la dosis habitual es de 120-240 mg al día (repartidos en 2-3 tomas). No se han realizado estudios clínicos sobre el uso de drotaverina en niños; si es necesario el nombramiento de drotaverina:
niños de 6 a 12 años, la dosis máxima diaria es de 80 mg en dos tomas,
niños mayores de 12 años, la dosis máxima diaria es de 160 mg en 2-4 tomas.
Uso de un recipiente dosificador de plástico: antes de usar, retire la tira protectora de la parte superior de la botella y la etiqueta adhesiva de la parte inferior de la botella.
Luego presione la parte superior del vial, haciendo que una tableta se caiga del orificio de dosificación en la parte inferior.
Efectos secundarios
– dolor de cabeza, mareos, insomnio
– reacciones alérgicas (angioedema, urticaria, erupción cutánea, picor)
Противопоказания
– hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes del fármaco
– insuficiencia hepática o renal grave
– insuficiencia cardíaca (síndrome de gasto cardíaco bajo)
– niños menores de 6 años
Interacciones medicamentosas
Los inhibidores de la fosfodiesterasa como la papaverina reducen el efecto antiparkinsoniano de la levodopa. Con su uso simultáneo con levodopa, el efecto antiparkinsoniano de esta última disminuye, es decir, puede aumentar el temblor y la rigidez.
Instrucciones especiales
Con presión arterial baja, el uso de la droga requiere mayor precaución.
No se han realizado estudios clínicos con niños.
La tableta No-shpa® 40 mg contiene 52 mg de lactosa. Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento.
Los estudios preclínicos y no han mostrado signos de efectos negativos directos o indirectos sobre el embarazo, el desarrollo embrionario, el parto o el puerperio.
Sin embargo, el medicamento solo debe administrarse a mujeres embarazadas después de sopesar cuidadosamente la relación riesgo/beneficio.
Debido a la falta de datos de estudios clínicos, no se recomienda prescribir el medicamento durante la lactancia.
Características de la influencia de la droga en la capacidad de conducir un vehículo o mecanismos potencialmente peligrosos.
Se debe advertir a los pacientes que si experimentan mareos después de tomar el medicamento, deben evitar actividades potencialmente peligrosas, como conducir un vehículo u operar otros mecanismos.
Sobredosis
En caso de sobredosis, el paciente debe ser monitoreado de cerca y recibir tratamiento sintomático y de apoyo, incluida la inducción del vómito y/o lavado gástrico.
Forma de liberación y embalaje
Se colocan 10 tabletas en ampollas hechas de papel de aluminio o película de cloruro de polivinilo y papel de aluminio.
2 paquetes de contorno, junto con instrucciones para uso médico en los idiomas estatal y ruso, se colocan en un paquete de cartón.
O se colocan 24 tabletas en ampollas hechas de película de PVC y papel de aluminio.
1 paquete de contorno, junto con instrucciones para uso médico en los idiomas estatal y ruso, se coloca en un paquete de cartón.
Se colocan 60 comprimidos en recipientes dosificadores de plástico, o se colocan 100 comprimidos en frascos de polipropileno sellados con tapones de polietileno.
Las etiquetas de papel autoadhesivas se pegan en botellas y recipientes.
El vial o contenedor, junto con las instrucciones para uso médico en los idiomas estatal y ruso, se coloca en una caja de cartón.
las condiciones de almacenamiento
Guarde el recipiente de plástico de dosificación a una temperatura de 15ºС – 25ºС; almacene los viales y blisters a una temperatura que no exceda los 25ºС en el embalaje original.
¡Mantener fuera del alcance de los niños!
la vida de almacenamiento
3 años (dispensador de envase plástico y blisters).
No lo use después de la fecha de vencimiento.
Condiciones de licencia de las farmacias
Производитель
HINOIN Planta de Productos Farmacéuticos y Químicos CJSC,
Dirección del sitio : Levai u. 5, 2112 Veresegyhaz, Hungría
Titular de la autorización de comercialización
sanofi-aventis CJSC, Hungría
Dirección de la organización que acepta reclamos de consumidores sobre la calidad de los productos (bienes) en el territorio de la República de Kazajstán
