composición de la cápsula : gelatina, dióxido de titanio (E 171).
Forma de dosificación
Propiedades físicas y químicas básicas. : cápsulas de gelatina dura blanca tamaño No. 0, que contienen polvo blanco o casi blanco o polvo blanco o casi blanco con grumos de masa; o un polvo blanco o casi blanco, comprimido en una columna, que se desintegra cuando se presiona.
Grupo farmacológico
Medios utilizados para tratar el hígado y el tracto biliar. Medios utilizados en patología biliar.
Código ATX A05A A02.
Medicamentos utilizados en enfermedades hepáticas, sustancias lipotrópicas.
Propiedades farmacologicas
Se ha encontrado una pequeña cantidad de ácido ursodesoxicólico en la bilis humana.
Después de la administración oral, reduce la saturación de la bilis con colesterol, inhibiendo su absorción en el intestino y reduciendo la secreción de colesterol en la bilis. Quizás debido a la dispersión del colesterol y la formación de cristales líquidos, se produce la disolución paulatina de los cálculos biliares.
Según los conocimientos actuales, se cree que el efecto del ácido ursodesoxicólico en las enfermedades hepáticas y la colestasis se debe a la sustitución relativa de los ácidos biliares lipofílicos, tóxicos de lavado similar, por ácido ursodesoxicólico hidrofílico, citoprotector y no tóxico, lo que mejora la capacidad secretora de los hepatocitos. y procesos inmunorreguladores.
aplicación a los niños
Un usuario de informes clínicos sobre el uso a largo plazo de ácido ursodesoxicólico (por un período de hasta 10 años) en el tratamiento de niños con el sistema hepatobiliar, asociado con fibrosis quística. Existe evidencia de que el uso de ácido ursodesoxicólico puede reducir la proliferación en las vías biliares, detener la progresión de los cambios histológicos e incluso revertir los cambios hepatobiliares, si la terapia se inicia en las primeras etapas de la fibrosis quística. Para obtener los mejores resultados, el tratamiento con ácido ursodesoxicólico debe iniciarse tan pronto como se establezca el diagnóstico de fibrosis quística.
El ácido ursodesoxicólico administrado por vía oral se absorbe rápidamente en el intestino delgado y el íleon superior por difusión pasiva y en el íleon terminal por transporte activo. El grado de absorción es del 60-80%. Después de la absorción, el ácido biliar está sujeto a una conjugación casi completa en el hígado con los aminoácidos glicina y taurina y luego se excreta en la bilis. El aclaramiento del primer paso a través del hígado es de hasta un 60%. Dependiendo de la dosis diaria y del trastorno o condición subyacente del hígado, más ácido ursodesoxicólico hidrofílico se acumula en la bilis. Al mismo tiempo, hay una disminución relativa de otros ácidos biliares más lipofílicos.
Bajo la influencia de las bacterias intestinales, se produce una degradación parcial a los ácidos 7 cetolitocólico y litocólico. El ácido litocólico es hepatotóxico y causa daño al parénquima hepático en varias especies animales. En los humanos, solo se absorbe una pequeña cantidad, que se sulfata en el hígado y, por lo tanto, se desintoxica antes de excretarse en la bilis y finalmente en las heces.
La vida media biológica del ácido ursodesoxicólico es de 3,5 a 5,8 días.
Показания
Para la disolución de cálculos biliares de colesterol negativos a los rayos X de no más de 15 mm de diámetro en pacientes con una vesícula biliar funcional, a pesar de la presencia de cálculos biliares en ella(s).
Para el tratamiento de la gastritis por reflujo biliar.
Para el tratamiento sintomático de la cirrosis biliar primaria (CBP) en ausencia de cirrosis hepática descompensada.
Para el tratamiento de trastornos hepatobiliares en fibrosis quística en niños de 6 a 18 años.
Противопоказания
Hipersensibilidad a cualquier sustancia que forme parte del fármaco.
Inflamación aguda de la vesícula biliar o vías biliares.
Obstrucción de las vías biliares (obstrucción del conducto o conducto biliar común).
Episodios frecuentes de cólico hepático.
Cálculos biliares calcificados radiopacos.
Violación de la contractilidad de la vesícula biliar.
Etapas tardías de la cirrosis biliar primaria debido a un efecto terapéutico insuficiente.
Uso en niños: fracaso de la portoenterostomía o falta de salida biliar adecuada en niños con atresia biliar.
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
Las cápsulas de Ursosan 250 mg no deben usarse de forma concomitante con colestiramina, colestipol o antiácidos que contengan hidróxido de aluminio o esmectita, ya que estos medicamentos se unen al ácido ursodesoxicólico en el intestino y, por lo tanto, interfieren con su absorción y reducen la eficacia. Si es necesario el uso de estos medicamentos que contienen una de estas sustancias, deben tomarse al menos 2 horas antes o 00 horas después de tomar Ursosan 2 mg cápsulas.
Las cápsulas de Ursosan 250 mg pueden aumentar la absorción de ciclosporina en el intestino. En pacientes que toman ciclosporina, el médico debe controlar la concentración de esta sustancia en la sangre y, si es necesario, ajustar la dosis de ciclosporina.
En algunos casos, las cápsulas de Ursosan 250 mg pueden reducir la absorción de ciprofloxacino.
En un estudio clínico en voluntarios sanos, el uso combinado de ácido ursodesoxicólico (500 mg/día) y rosuvastatina (20 mg/día) provocó un ligero aumento de las concentraciones plasmáticas de rosuvastatina. Se desconoce la importancia clínica de esta interacción, así como la importancia en otras estatinas.
Se ha demostrado que el ácido ursodesoxicólico reduce la concentración plasmática máxima (Cmax) y el área bajo la curva (AUC) del antagonista del calcio nitrendipino en voluntarios sanos.
Se recomienda un control cuidadoso del resultado del uso simultáneo de nifedipino y ácido ursodesoxicólico. Puede ser necesario un aumento de la dosis de nifedipina.
Además, se ha informado una disminución en el efecto terapéutico de la dapsona.
Esta información, así como los datos de investigación in vitro , sugieren que el ácido ursodesoxicólico puede causar potencialmente la inducción de las enzimas del citocromo P450 450A. Pero en un estudio de interacción bien diseñado con budesonida, que es un sustrato comprobado del citocromo PXNUMX XNUMXA, no se observó tal efecto.
Los extragenos y las hormonas, así como los medicamentos para disminuir la concentración de colesterol en la sangre, pueden aumentar la secreción de colesterol por parte del hígado y, por lo tanto, promover la formación de cálculos biliares, que es el efecto opuesto del ácido ursodesoxicólico, que se usa para disolverlos.
Características de la aplicación
Las cápsulas de Ursosan® 250 mg deben tomarse bajo supervisión médica.
Durante los primeros tres meses de tratamiento, los indicadores de función hepática (AST, ALT y GGT) deben controlarse cada 4 semanas y luego una vez cada tres meses. Esto permite determinar la presencia o ausencia de respuesta al tratamiento en pacientes con CBP, así como la detección oportuna de posibles disfunciones hepáticas, especialmente en pacientes con CBP avanzada.
Uso para disolver cálculos biliares de colesterol.
Para evaluar el progreso en el tratamiento, así como para detectar oportunamente cualquier signo de calcificación de cálculos según el tamaño de los cálculos, se debe realizar una visualización de la vesícula biliar (colecistografía oral) con un examen de eclipses en la bipedestación del paciente y posición supina (bajo guía ecográfica) 6-10 meses después del inicio del tratamiento.
Las cápsulas de Ursosan® 250 mg no deben usarse si la vesícula biliar no se puede visualizar en las radiografías o si los cálculos están calcificados, la contractilidad de la vesícula biliar está alterada o los cólicos biliares son frecuentes.
Las mujeres que toman Ursosan® 250 mg cápsulas para disolver cálculos biliares deben usar un método anticonceptivo no hormonal eficaz, ya que los anticonceptivos hormonales pueden aumentar la formación de cálculos biliares.
Tratamiento de pacientes con CBP avanzada
En muy raras ocasiones, se ha notificado descompensación de la cirrosis hepática, que puede retroceder parcialmente después de suspender el tratamiento.
En pacientes con CBP, es muy raro que los síntomas empeoren al inicio del tratamiento, por ejemplo, puede aumentar el picor. En tales casos, la dosis de Ursosan® 250 mg cápsulas debe reducirse a una cápsula por día, luego la dosis debe aumentarse gradualmente, como se describe en la sección “Dosificación y forma de administración”.
Si se presenta diarrea, se debe reducir la dosis; si la diarrea persiste, deténgase.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Los estudios en animales no han mostrado ningún efecto del ácido ursodesoxicólico sobre la fertilidad. No se dispone de datos sobre el efecto sobre la fertilidad en humanos.
No hay datos suficientes sobre el uso de ácido ursodesoxicólico en mujeres embarazadas. Los resultados de los estudios en animales indican la presencia de toxicidad reproductiva en las primeras etapas del embarazo. Ursosan® 250 mg cápsulas no debe utilizarse durante el embarazo a menos que sea absolutamente necesario. Las mujeres en edad reproductiva solo pueden tomar el medicamento si usan anticonceptivos confiables.
Se recomienda el uso de anticonceptivos no hormonales o anticonceptivos orales bajos en estrógenos. Los pacientes que reciben Ursosan® 250 mg cápsulas para disolver cálculos biliares deben usar métodos anticonceptivos no hormonales efectivos, ya que los anticonceptivos orales hormonales pueden aumentar la formación de cálculos biliares. Antes de iniciar el tratamiento, se debe excluir la posibilidad de embarazo.
Según varios casos registrados del uso del medicamento durante la lactancia, el contenido de ácido ursodesoxicólico en la leche era extremadamente bajo, por lo tanto, no se debe esperar el desarrollo de eventos adversos en los niños que reciben dicha leche.
La capacidad de influir en la velocidad de reacción al conducir vehículos u operar otros mecanismos.
No hubo efecto sobre la capacidad de conducir un automóvil y usar mecanismos.
Dosificación y administración
Para pacientes cuyo peso corporal es inferior a 47 kg o que tienen dificultad para tragar cápsulas, se recomienda usar ácido ursodesoxicólico en una forma de dosificación diferente.
Ursosán (lat. Ursosán) es un fármaco hepatoprotector, colerético, inmunomodulador, colelitolítico y antilitogénico.
Según el índice farmacológico, ursosan pertenece al grupo “Medios que previenen la formación y promueven la disolución de cálculos”, “Hepatoprotectores” y “Colagogos y preparaciones biliares”. Según ATC – al grupo “A05. Medicamentos para el tratamiento de enfermedades del hígado y vías biliares” y tiene el código “A05AA02 Ácido ursodesoxicólico”.
Ursosan en la terapia compleja de la ERGE
La exposición constante a factores agresivos en el estómago y el esófago provoca daños en la membrana mucosa de estos órganos. Los cambios en la mucosa incluyen hiperplasia foveolar, edema y proliferación de células de músculo liso de la lámina propia. El predominio de los ácidos biliares no conjugados durante la terapia con inhibidores de la bomba de protones sugiere un aumento en su efecto citotóxico precisamente en condiciones de una disminución adecuada inducida por fármacos en la formación de ácido intragástrico. Estos datos demuestran la relevancia de prescribir preparaciones de ácido ursodesoxicólico, que desplazan las fracciones tóxicas del conjunto total de ácidos biliares a favor de las no tóxicas. Entonces, con la administración oral del medicamento Ursosan, la proporción de ácido ursodesoxicólico en el conjunto total de ácidos biliares aumenta del 5 al 60%. Junto con esto, el ácido ursodesoxicólico aumenta la excreción de ácidos biliares hidrófobos en el intestino. Bajo la influencia de Ursosan, las sustancias hidrófilas de los ácidos biliares predominan en el reflujo, que irritan en menor medida la membrana mucosa del estómago y el esófago. Además, el ácido ursodesoxicólico se incorpora a la capa de fosfolípidos de la membrana plasmática, haciéndola más resistente a los factores dañinos (ácidos biliares hidrofóbicos), lo que proporciona el efecto citoprotector de Ursosan. La prevención de la apoptosis de las células epiteliales inducida por los ácidos biliares hidrofóbicos conduce a una disminución de los síntomas clínicos y signos endoscópicos de daño a la membrana mucosa del estómago y el esófago. El efecto colerético de Ursosan también es extremadamente importante. Una disminución en el índice litógeno de la bilis conduce a una mejora en su evacuación de la vesícula biliar. En el contexto de tomar el medicamento, el vaciamiento de la vesícula biliar se normaliza en respuesta a los estimulantes alimentarios naturales, lo que garantiza la participación cualitativa de la bilis en los procesos de digestión y evita la liberación de bilis en el período interdigestivo, lo que significa que reduce la riesgo de reflujo duodenogastroesofágico. Además, la bilis desempeña el papel de una especie de estabilizador de la microbiocenosis intestinal y también estimula la actividad contráctil del intestino delgado y grueso. Este último conduce a una disminución en la severidad de la flatulencia como uno de los factores importantes en el aumento de la presión intraabdominal, lo que lleva a una disminución en la actividad propulsora del intestino. La dosis recomendada de Ursosan para el tratamiento de pacientes con ERGE es de 500 mg al día. Es preferible tomar Ursosan una cápsula antes del desayuno y el almuerzo (Maev I.V. y otros).
Efectos secundarios, contraindicaciones, farmacocinética, interacción de ursosan con otras drogas.
Los efectos secundarios del ursosan, las contraindicaciones, la farmacocinética, así como la interacción del ursosan con otros medicamentos y sus otras propiedades están determinados por su principio activo, el ácido ursodesoxicólico, y se describen en el artículo “Ácido ursodesoxicólico”.
productor: PRO.MED.CS Praha as, República Checa.
Otros medicamentos a base de ácido ursodesoxicólico: Grinterol, Livodex, Urdox, Urso 100, Ursodez, Ursodex, Uroliv, Ursor Rompharm, Ursor C, Ácido ursodesoxicólico, Ursofalk, Choludexan, Exhol.
Ursosan tiene contraindicaciones, efectos secundarios y características de aplicación, es necesaria la consulta con un especialista.
Materiales para pacientes
- “Consejos médicos” en la sección del sitio “Para pacientes”
- “Gastroenterología popular” en la sección “Literatura”
- “Gastroenterología popular” en la sección “Video”
Materiales para profesionales sanitarios sobre el tratamiento de enfermedades del aparato digestivo de Ursosan
Artículos, resúmenes
Vídeo
En el sitio web GastroScan.ru, en la sección “Video”, hay una subsección “Para médicos” que contiene grabaciones de video de informes, conferencias, seminarios web en diversas áreas de gastroenterología para profesionales de la salud.
